lunes, 21 de septiembre de 2009

Medicamentos y estereoselectividad biológica

Actualmente, en Argntina, el tema de los medicamentos nos preocupa.
Se han descubierto adulteraciones que sólo contenían excipientes como almidón y en algunos casos hasta talco, excepto el principio activo que es aquel que produce el efecto deseado.
Por otra parte, es importante conocer que la mayoría de los medicamentos se obtiene mediante síntesis orgánicas y que de acuerdo a como se diseñe dicha síntesis (con reactivos enantio selectivos) el producto final se tratará de una mezcla racémica, es decir de 2 estereoisómeros o moléculas que son imágenes especulares una de otra y que poseen las mismas propiedades físicas y químicas.
Aunque parezca sorprendente, el organismo emplea sólo una de las 2 formas espaciales la cual genera el efecto deseado con respecto a nuestro malestar, ya que (ver imagen) solamente una de las formas espaciales puede captarse por la enzima específica que cataliza su metabolismo en el organismo, la otra forma "no encastra" en el sitio activo correspondiente y hasta puede llagar a inhibir la enzima por cuanto se comportaría como veneno.
Tal es así que en los años 60, las embarazadas que tomaban talidomida racémica para náuseas, tuvieron hijos con deformidades. Uno de los enantiómeros produce el efecto deseado, el otro puede ser inocuo o una sustancia tóxica para el organismo.
Existen diversas formas de separar la mezcla racémica pero los productos son costosos.
Los excipientes, por otra parte, ayudan a vehiculizar el medicamento hacia la zona afectada por ello algunos poseen diversos recubrimientos y no deben partirse para que se disuelvan en un determinado sitio del tracto gastrointestinal. La calidad de los excipientes influye en el precio final del medicamento.